Ледипасвир Ledikast
Официальный сайт в России

Каждая таблетка содержит Ледипасвир 90 мг + Софосбувир 400 мг.

Ledikast представляет собой таблетку с фиксированной дозировкой, содержащую ледипасвир и софосбувир для перорального введения. Ledipasvir является ингибитором NS5A ВГС, а sofosbuvir является нуклеотидным аналоговым ингибитором полимеразы NS5B ВГС.

Вспомогательные вещества: коллоидный диоксид кремния, коповидон, натрий кроскармеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.

Пленочная оболочка: желтый оксид железа, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, FD&C Blue #2 и диоксид титана IP.

Химическое наименование (по номенклатуре Международного союза теоретической и прикладной химии) для ledipasvir: метил [(2S) -1 - {(6S) -6- [5- (9,9-дифтор-7- {2 - [(1R, 3S, 4S) -2- { (2S) -2 - [(метоксикарбонил) амино] -3-метилбутаноил} -2азабицикло [2.2.1] гепт-3-ил] -1Н-бензимидазол-6-ил} -9Н-флуорен-2-ил) -1Н -имидазол-2-ил] -5-азаспиро [2,4] гепт-5-ил} -3-метил-1-оксобутан-2-ил] карбамата.

Ledikast представляет собой комбинацию фиксированных доз ledipasvir и sofosbuvir, которые противодействуют вирусу гепатита С.

Ledipasvir дозировкой 120 мг два раза в день (в 2,67 раз выше рекомендуемой дозы) и sofosbuvir 400 мг (максимальная рекомендуемая доза), а также и 1200 мг (в три раза больше рекомендуемой дозы) не продлевали QTc в клинических испытаниях.

После перорального введения средние значения времени достижения максимальной концентрации ledipasvir наблюдались от 4 до 4,5 часов после введения дозы. Sofosbuvir впитывался быстро, а пиковая медианная концентрация в плазме наблюдалась от 0,8 до 1 часа после введения дозы. Среднее значение достижения пиковой концентрации плазмы GS-331007 наблюдалось от 3,5 до 4 часов после приема внутрь.

Основываясь на популяционном фармакокинетическом анализе у инфицированных ВГС пациентов, среднее геометрическое AUC0-24 для ledipasvir (N = 2113), sofosbuvir (N = 1542) и GS-331007 (N = 2113) составили 7290, 1320 и 12000 нг/ч/мл. Стабильный Cmax для ledipasvir, sofosbuvir и GS-331007 составлял 323, 618 и 707 нг/мл. Софосбувир и GS-331007 AUC0-24 и Cmax были одинаковыми у здоровых взрослых пациентов и пациентов с ВГС-инфекцией.

Прием или отсутствие пищи не влияет на действие Ledipasvir + Sofosbuvir.

Ledipasvir на > 99,8% связывается с белками плазмы человека. После однократной дозы 90 мг 14C-ледипасвира у здоровых людей соотношение крови и плазмы 14C-радиоактивности варьировалось от 0,51 до 0,66.

Софосбувир связывается с белками плазмы на 61-65% и не зависит от концентрации препарата в диапазоне от 1 мкг/мл до 20 мкг/мл. Связывание белка GS-331007 было минимальным в плазме человека. После одной дозы 400 мг 14C-софосбувира у здоровых людей соотношение крови и плазмы 14C-радиоактивности составляло приблизительно 0,7.

Ledikast показан для лечения хронической инфекции гепатита С (ХГС) генотипа 1, 4, 5, 6 у взрослых.

Ledikast представляет собой двухкомпонентный препарат, содержащий 90 мг ледипасвира и 400 мг софосбувира в одной таблетке. Рекомендуемая дозировка Ledikast — одна таблетка, принимаемая перорально один раз в день с пищей или без нее.

Ледипасвир нельзя назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Гиперчувствительность к активным веществам или к любому из эксципиентов.

Амиодарон

При приеме амиодарона и Ledipasvir + Sofosbuvir сообщалось о случаях симптоматической брадикардии, а также о фатальной остановке сердца и случаях, требующих вмешательства кардиостимулятора. Брадикардия обычно происходит от нескольких часов до нескольких дней, но были случаи и через 2 недели после начала лечения ВГС.
Пациенты, принимающие бета-блокаторы, или лица с сопутствующими сердечными заболеваниями и / или прогрессирующими заболеваниями печени, могут подвергаться повышенному риску симптоматической брадикардии при приеме амиодарона на ПВТ. Брадикардия обычно устраняется после прекращения лечения ВГС. Механизм этого эффекта неизвестен.

Взаимодействие амиодарона с Ledikast не рекомендуется. Для пациентов, принимающих амиодарон, у которых нет других вариантов лечения:

• Предупредите пациентов о высоком риске симптоматической брадикардии.
• Рекомендуется проводить мониторинг сердца в стационаре в течение первых 48 часов лечения ВГС, после этого рекомендован амбулаторный или самоконтроль частоты сердечных сокращений, как минимум в течение первых 2 недель лечения.

Пациенты, у которых развиваются симптомы брадикардии, должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Симптомы могут быть такие: обморок, головокружение, недомогание, слабость, чрезмерная усталость, одышка, боли в груди, спутанность сознания или проблемы с памятью.

P-гликопротеин (P-gp)

Индукторы P-gp могут значительно снизить концентрацию ledipasvir и sofosbuvir в плазме и привести к снижению терапевтического эффекта Ledikast. Поэтому использование Ledikast с индукторами P-gp (например, рифампицин, зверобой) не рекомендуется.

Софосбувир

Не принимайте с Ledikast другие препараты, содержащие софосбувир.

Наиболее частыми побочными явлениями (≥10%) были усталость и головная боль.

Если произошла передозировка, лечение производится симптоматическое и состоит из общих вспомогательных мер, включая мониторинг жизненных признаков, а также наблюдение за клиническим статусом пациента.

Гемодиализ может эффективно удалить преобладающий циркулирующий метаболит sofosbuvir, GS-331007, с коэффициентом экстракции 53%. Гемодиализ вряд ли приведет к значительному удалению ledipasvir, поскольку ледипасвир сильно связан с белком плазмы.

Описание: таблетки Ledikast зеленого цвета, овальной формы и покрыты пленочной оболочкой. На одной стороне таблетки выдавлено «SL», другая сторона без надписей.

28 таблеток упакованы в бутылочку, которая упаковывается в картонную коробочку.

Хранить препарат при температуре ниже 30° C.